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Dr. Alexander Kiefer

Über

Nach Abschluss seiner Promotion unter der Leitung von Prof. Uli Kazmaier an der Universität des Saarlandes hat Alexander seine Fähigkeiten sowohl in der klassischen Totalsynthese als auch in der medizinischen Chemie verfeinert, um Cyclomarine mit verbesserten antimikrobiellen Aktivitäten zu erhalten. Während seines kurzen Postdoc-Aufenthalts an der Aalto-Universität in Finnland unter der Leitung von Prof. Dr. Jan Deska wechselte er von der klassischen Totalsynthese zur chemoenzymatischen Synthese und konzentrierte sich dabei auf das strukturell einzigartige Angiopterlacton B. Er entwickelte erfolgreich eine effiziente chemo-inspirierte biokatalytische Totalsynthese, die native enzymatische Substratumwandlung mit künstlichen Modulen mit abiotischen Transformationen integriert. Nachdem er Mitte 2019 in das Labor von Prof. Dr. Anna Hirsch am Helmholtz-Institut für Pharmazeutische Forschung Saarland (HIPS) wechselte, war er an einer Vielzahl von Forschungsprojekten im Bereich der medizinischen Chemie beteiligt. Mit Unterstützung des DFG-Walter-Benjamin-Programm-Stipendiums wechselte er Anfang 2022 in das Labor von Prof. Dr. Ben Shen in Scripps Florida, wo er als Projektleiter ein interdisziplinäres Team aus drei verschiedenen Labors leitete. Seine Forschungsbemühungen konzentrierten sich auf die Entwicklung von Anthrachinon-fusionierten Enedin-basierten Antikörper-Wirkstoff-Konjugaten als vielversprechende Antikrebsmittel. Nach seiner Rückkehr an das HIPS Mitte 2024 im Rahmen eines DFG-Walter-Benjamin-Rückkehrstipendiums wurde ihm der prestigeträchtige 21. Helmholtz-Investigator-Groups-Grant verliehen. Dies ermöglichte es ihm, seine Forschungsgruppe aufzubauen, die sich auf naturstoffinspirierte Wirkstoffentwicklung an der Schnittstelle von Chemie und Biologie konzentriert.


2025

Unlocking the Antiviral Arsenal: Structure-Guided Optimization of Small-Molecule Inhibitors against RSV and hCoV-229E

Karhan C, Sake S, Gunesch A, Grethe C, Hellwinkel B, Köhler N, Kiefer A, Hapko U, Kany A, Pietschmann T, Hirsch A (2025)

European journal of medicinal chemistryDOI: 10.1016/j.ejmech.2025.117282

2024

The Natural Products Discovery Center: Release of the First 8490 Sequenced Strains for Exploring Actinobacteria Biosynthetic Diversity

Kalkreuter E, Kautsar S, Yang D, Bader C, Teijaro C, Fluegel L, Davis C, Simpson J, Lauterbach L, Steele A, …, Carvalho L, Shen B (2024)

bioRxivDOI: 10.1101/2023.12.14.571759

Dipeptidic Phosphonates: Potent Inhibitors of Pseudomonas aeruginosa Elastase B Showing Efficacy in a Murine Keratitis Model

Kiefer A, Schütz C, Englisch C, Kolling D, Speicher S, Kany A, Shafiei R, Wadood N, Aljohmani A, Wirschem N, …, Haupenthal J, Hirsch A (2024)

DOI: 10.26434/chemrxiv-2024-3mtxb

2023

The many facets of sulfur incorporation in natural product biosynthesis

Steele A, Kiefer A, Shen B (2023)

Current opinion in chemical biology 76DOI: 10.1016/j.cbpa.2023.102366

Application of a Biocatalytic Strategy for the Preparation of Tiancimycin-Based Antibody-Drug Conjugates Revealing Key Insights into Structure-Activity Relationships

Steele A, Kiefer A, Hwang D, Yang D, Teijaro C, Adhikari A, Rader C, Shen B (2023)

Journal of medicinal chemistry 66 (2): 1562-1573DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01771

An Artificial In Vitro Metabolism to Angiopterlactone B Inspired by Traditional Retrosynthesis

Kiefer A, Liu Y, Gummerer R, Jäger C, Deska J (2023)

Angewandte Chemie (International ed. in English) 62 (23)DOI: 10.1002/anie.202301178

pH-Responsive Dynaplexes as Potent Apoptosis Inductors by Intracellular Delivery of Survivin siRNA

Liu Y, Ashmawy S, Latta L, Weiss A, Kiefer A, Nasr S, Loretz B, Hirsch A, Lee S, Lehr C (2023)

Biomacromolecules 24 (8): 3742-3754DOI: 10.1021/acs.biomac.3c00424

Insights into the biosynthesis of icumazole, unveiling a distinctive family of crotonyl-CoA carboxylase/reductase

Xie F, Kiefer A, Hirsch A, Kalinina O, Fu C, Müller R (2023)

Cell Reports Physical Science 4 (5)DOI: 10.1016/j.xcrp.2023.101394

2022

Phage display-based discovery of cyclic peptides against the broad spectrum bacterial anti-virulence target CsrA

Jakob V, Zoller B, Rinkes J, Wu Y, Kiefer A, Hust M, Polten S, White A, Harvey P, Durek T, …, Kazmaier U, Empting M (2022)

European journal of medicinal chemistry 231DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.114148

Structure-Guided Optimization of Small-Molecule Folate Uptake Inhibitors Targeting the Energy-Coupling Factor Transporters

Kiefer A, Bousis S, Hamed M, Diamanti E, Haupenthal J, Hirsch A (2022)

J. Med. Chem.DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c02114

Sandacrabins - Structurally Unique Antiviral RNA Polymerase Inhibitors from a Rare Myxobacterium

Bader C, Panter F, Garcia R, Tchesnokov E, Haid S, Walt C, Spröer C, Kiefer A, Götte M, Overmann J, Pietschmann T, Müller R (2022)

Chem. Eur. J. 28 (10)DOI: 10.1002/chem.202104484

Inhibitors of Pseudomonas aeruginosa virulence factor LasB

Ducho C, Hartmann R, Haupenthal J, Hirsch A, Kany A, Kaya C, Konstantinovic J, Voos K, Walter I, Yahiaoui S, …, Jumde R, Kiefer A (2022)

Patent A61K31/095; A61K31/10; A61K31/167; A61K31/4184; A61K31/426; A61K31/428; A61K31/4406; A61P31/04; C07C323/60; C07D213/74; C07D235/30; C07D277/46; C07D277/82; C07D333/36; C07F9/38; C07F9/40; (WO2022043322A1)

2020

Flexible Fragment Growing Boosts Potency of Quorum-Sensing Inhibitors against Pseudomonas aeruginosa Virulence

Zender M, Witzgall F, Kiefer A, Kirsch B, Maurer C, Kany A, Xu N, Schmelz S, Börger C, Blankenfeldt W, Empting M (2020)

ChemMedChem 15 (2): 188-194DOI: 10.1002/cmdc.201900621

2019

Syntheses of Cyclomarins – Interesting Marine Natural Products with Distinct Mode of Action towards Malaria and Tuberculosis

Kiefer A, Kazmaier U (2019)

Synthesis 51 (01): 107-121DOI: 10.1055/s-0037-1610377

Synthesis of New Cyclomarin Derivatives and Their Biological Evaluation towards Mycobacterium Tuberculosis and Plasmodium Falciparum

Kiefer A, Bader C, Held J, Esser A, Rybniker J, Empting M, Müller R, Kazmaier U (2019)

Chem. Eur. J. 25 (37): 8894-8902DOI: 10.1002/chem.201901640

2018

Synthesis of modified β-methoxyphenylalanines via diazonium chemistry and their incorporation in desoxycyclomarin analogues

Kiefer A, Kazmaier U (2018)

Org. Biomol. Chem. 17 (1): 88-102DOI: 10.1039/C8OB02777C

2015

Palladium‐Catalyzed Allylic Alkylation Reactions of Glycolates as a Tool for the Synthesis of Functionalized α‐Hydroxy Esters

Kiefer A, Gawas D, Kazmaier U (2015)

Liebigs Ann. 2015 (26): 5810-5816DOI: 10.1002/ejoc.201500755